Hz. Ali, Ebû Bekir, Zeyd b. Hârise ve Sa‘d b. Ebû Vakkās’tan sonra beşinci müslümandır. Bir gece rüyasında korkunç bir ateşin kenarında bulunduğunu, babasının kendisini ateşe atmaya çalıştığını, Resûl-i Ekrem’in de onu belinden kavrayıp kurtardığını görmüştü. Rüyasını anlattığı Hz. Ebû Bekir Resûlullah’a iman etmesini tavsiye edince Hâlid Resûl-i Ekrem’in yanına gidip daveti hakkında bilgi aldıktan sonra müslüman oldu.
Habeşistan’a ilk kafile ile hicret etti. Hâlid b. Saîd, ikinci muhâcir kafilesiyle Habeşistan’a hicret eden kardeşi Amr, Ca‘fer b. Ebû Tâlib ve diğer müslümanlarla birlikte 7 yılında Medine’ye döndü. Resûlullah’ın Hayber’in fethiyle meşgul olduğunu öğrenince Hayber’e gitti. Hz. Peygamber, cihada katılanlardan izin alarak Hayber ganimetinden Hâlid’e de pay verdi. Hâlid b. Saîd’in besmeleyi ilk yazan kimse olarak bilinmesi Hz. Peygamber’e nâzil olan ilk âyetleri yazdığını, hatta Habeşistan’a hicret edinceye kadar vahiy kâtipliği yaptığını göstermektedir. Onun Resûlullah’ın bazı fermanlarını kaleme aldığı, Sakīf heyetine verilen fermanı yazdığı bilinmekte, dört halife ile Hâlid ve kardeşi Ebân’ın en fazla kâtiplik yapanlardan olduğu kaydedilmektedir.
Bizanslılar’a karşı yapılan Ecnâdeyn Savaşı’nda şehid düştüğü, Hâlid’in o sıralarda elli yaşlarında olduğu kaydedilmektedir. İkrime b. Ebû Cehil’in bu savaşlarda şehid düşmesi üzerine mücahidler arasında bulunan karısı Ümmü Hakîm bint Hâris ile evlenmiş ve aynı gün şehid düşmüştür.